薬学部

Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences

医薬品化学研究室

医薬品化学研究室

ようこそ医薬品化学研究室へ!

医薬品化学研究室では、「楽しく実験し、みんなで遊ぶ」をモットーに、新薬開発のきっかけとなる新規化合物、特に天然物から見出される複素環化合物に対して有機合成化学をその手法として使った全合成研究を行い、治療に有効と思われる新薬の種(シーズ)の探索研究を目指して日々研究を行っています。
特に、がん治療は、これまで手術(外科治療)、薬物療法(抗がん剤治療)、放射線治療が三大治療とされ、近年ではがん分子標的薬の開発など、治療の選択肢が広がってきています。 しかし、高額な医療費がかかることから安価で使用できる低分子化合物の抗がん剤開発を目指しています。

お知らせ

  • 2020.11.07 西山(助教)が、2020年度日本薬学会中四国支部奨励賞を受賞しました。
  • 2020.11.07 第59回中国四国支部学術大会で3名の学生(木原君、町支さん、中西さん)が研究成果を発表しました。
  • 2020.09.20 新しく7名の学生が研究室配属されました。
  • 2020.06.15 村上さん・谷中さんの研究成果がHeterocyclesにアクセプトされました。
  • 2020.03.21 松岡さんの研究成果がTetrahedronに掲載されました。
  • 2020.03.21 小峠さん(6年生)が、学長奨励賞を受賞しました。
  • 2020.03.21 7名の学生が卒業しました。
  • 2020.03.06 松岡さん・北村君の研究成果がTetrahedronに掲載されました。
  • 2020.02.15 白衣授与式が執り行われ、8名の学生が実習に行きます。
  • 2020.02.10 小峠さん(6年生)が中国四国支部学生奨励賞を受賞しました。
  • 2020.01.07 小峠さんの研究成果がHeterocyclesに掲載されました。
 

研究内容

1.マイクロ波照を熱源とする電子環状反応による効率的な生理活性縮合複素環合成法の開発と医薬素材の探索研究

研究テーマの一つである熱電子環状反応を有機化学的一手法として、その有用性を確立することをテーマとし、近年では「熱」に関してはマイクロ波に着目し、その有用性も併せて研究を推進している。今回、タイトルに示したテーマとして図に示すように、ベンゾフェナンスリジン構造をもつ一連の天然物を合成できるルートを確立し、細胞増殖抑制作用の強い化合物を見出すことが出来ている。 今後は、さらに誘導体を合成し、より作用の強い誘導体の探索を続け、医薬品への展開の可能性を検討しています。

2.集積二重結合(X=Y=Z)構造を組込んだ6π電子系共役トリエンに対する熱電子環状反応の開発と医薬素材の探索研究

標的とする生理活性天然物合成に対して、集積二重結合(X=Y=Z)構造を組込んだ6π電子系共役トリエンを分子設計し、研究テーマの熱電子環状反応により、その天然物の骨格合成法を確立すると共に、その全合成研究、医薬素材の探索研究へと展開している。集積二重結合(X=Y=Z)構造とは、二重結合が2個以上連続しているもので、アレン(C=C=C)、イソシアナート(N=C=O)やカルボジイミド(N=C=N)を合成素子として利用した研究を行っています。
図に示すように、アレン(C=C=C)を組込んだ6π電子系共役トリエンに対する熱電子環状反応によりインドロ[3,2-j]フェナンスリジン構造をもつcalothrixin Bの全合成の達成と一連の誘導体を合成し細胞増殖抑制作用の強い化合物を見出すことができている。さらに誘導体を合成し、より作用の強い誘導体の探索を続け、医薬品への展開の可能性を検討しています。

3.タンデム 閉環メタセシス−脱水素反応によるカルバゾール-1,4-キノン骨格構築法の開発と応用

オレフィンメタセシス反応は、2種類の異なるオレフィン間で結合の組換えが起こる触媒反応であり、中でも閉環メタセシス(RCM)反応は、近年、医薬品や生理活性天然物の環状構造形成に活用されています。図に示すように、酸素気流中で閉環メタセシス(RCM)反応を活用すると、RCM反応→脱水素化(酸化)反応が連続して起こり、カルバゾール-1,4-キノン構造をもつ天然物を合成できるルートを確立することができました。そして、合成した化合物の中から細胞増殖抑制作用の強い化合物を見出すことができました。現在は、さらに誘導体を合成し、より作用の強い誘導体の探索を続け、医薬品への展開の可能性を検討しています。

4.One-pot反応によるカルバゾール-1,4-キノン骨格構築法の確立とその応用

天然由来の新たな生物活性物質を標的とした、一般性、汎用性の高い多段階ワンポット反応の開発を目指し、研究を行っています。その一つにこれまで報告例の少ないcyclocarbonylation反応→脱シリル化→酸化反応が連続して起こるone-pot 反応を見出し、様々な生物活性を示す多置換カルバゾール類の合成に応用しています。現在は、さらに誘導体を合成し、より作用の強い誘導体の探索を続け、医薬品への展開の可能性を検討しています。

 

研究業績
(researchmap研究者情報)

 

スタッフ
(教員紹介)

写真をクリックすると、「教員紹介」ページが表示されます。
町支臣成教授
西山卓志助教